Торговое название: Фенистил (Fenistil)
Международное название: Диметинден (Dimetindene)

Фармакологическая группа: противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакологическая группа по АТХ: D04AA13. Диметинден, R06AB03. Диметинден
Фармакологическое действие: H1-гистаминоблокирующее, антигистаминное, м-холиноблокирующее, седативное
Фармакодинамика: Блокатор H1-гистаминовых рецепторов, является конкурентным антагонистом гистамина, высвобождаемого тучными клетками, блокирует не занятые им H1-гистаминовые рецепторы, в связи с чем наиболее эффективен для предупреждения аллергических реакций немедленного типа (или их усиления в связи с высвобождением новых порций гистамина). Блокирует также эффекты др. медиаторов (серотонин, брадикинин), участвующих в патогенезе аллергических реакций. Значительно снижает повышенную проницаемость капилляров. Обладает слабым антихолинергическим и седативным эффектом. После приема внутрь таблетки пролонгированного действия начало эффекта - через 30 мин, продолжительность действия - 8-12 ч. При местном применении (гель) начало действия - через несколько минут, максимальный эффект - через 2-4 ч.
Фармакокинетика: Быстро и достаточно полно всасывается при приеме внутрь. Однако за счет пресистемного метаболизма биодоступность - 70%. TCmax после перорального приема капель для приема внутрь - 2 ч, таблеток пролонгированного действия (2.5 мг) - 7-12 ч.
Связь с белками плазмы - 90%. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и метоксилирования.
T1/2 - 6 ч, T1/2 пролонгированной формы - 11 ч.
Выводится с желчью и мочой (90% в виде метаболита и 10% в неизмененном виде).
При местном применении (в виде геля) быстро проникает в кожу, системная биодоступность - 10%.
Показания к применению: Внутрь - аллергические заболевания (крапивница, ангионевротический отек, сенная лихорадка, аллергический ринит), кожный зуд (экзема, зудящие дерматозы, корь, краснуха, ветряная оспа, укусы насекомых, аллергические реакции, сывороточная болезнь (как вспомогательное ЛС), профилактическая гипосенсибилизирующая терапия.

Местно - зуд (зудящие дерматозы, крапивница, укусы насекомых), солнечный ожог, бытовые и производственные ожоги (легкой степени).
Противопоказания: Гиперчувствительность,
закрытоугольная глаукома
гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями
бронхиальная астма

период новорожденности (до 1 мес), особенно недоношенные

беременность (I триместр), период лактации.
Режим дозирования: Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет - по 2.5 мг (1 таблетка ретард) утром и вечером или по 4 мг (капсула ретард) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях - по 2.5 мг 3 раза в сутки. Разовая доза для капель - 1-2 мг (20-40 кап), кратность приема - 3 раза в сутки. Таблетки и капсулы ретард следует принимать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

ДЕТИ:
В педиатрической практике предпочтительнее применять в форме капель. Детям старше 3 лет - 15-20 кап 3 раза в сутки, 1-3 лет - по 10-15 кап 3 раза в сутки, 1-12 мес - по 3-10 кап 3 раза в сутки.

Наружно. Наносят на пораженные участки кожи 2-4 раза в сутки. В случаях выраженного зуда или распространенных поражений кожи рекомендуется одновременное использование пероральных форм.
Побочные действия: Сонливость (особенно в начале лечения), головокружение, возбуждение, головная боль, тошнота, сухость во рту или глотке, отеки, кожная сыпь, спазм мышц, нарушение функции внешнего дыхания.
Местно - аллергические реакции, жжение, сухость.

Передозировка
Симптомы: угнетение функций ЦНС и сонливость (преимущественно у взрослых), стимуляция функций ЦНС и антимускариновые эффекты: возбуждение, атаксия, галлюцинации, тонико-клонические судороги, мидриаз, сухость во рту, "приливы" крови к лицу, задержка мочи и лихорадка (преимущественно у детей), снижение АД, коллапс.
Лечение: активированный уголь, солевые слабительные, ЛС для поддержания деятельности сердечной и дыхательной систем (аналептические ЛС не должны применяться)
Взаимодействие: Усиливает действие анксиолитиков, снотворных.
При одновременном употреблении этанола - замедление скорости реакций.
Трициклические антидепрессанты, антихолинергические ЛС увеличивают риск повышения внутриглазного давления.
Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическое и угнетающее ЦНС действия.
Особые указания: У детей младшего возраста может вызвать возбуждение, у детей в возрасте до 1 года - седативный эффект, сопровождающийся эпизодами ночного апноэ.
Неэффективен при зуде, связанном с холестазом.
Капли не следует подвергать воздействию высокой температуры.
При назначении новорожденным и грудным детям капли добавляют в бутылочку с теплым детским питанием непосредственно перед кормлением. Детям, кормление которых производится с ложки, можно давать ЛС неразведенным.
Необходимо избегать длительной инсоляции участков кожи, обработанных гелем.
Во время лечения не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.