МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

 ,

ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

 ,

 ,

Цетиризин

 ,

 ,

Регистрационный номер:Цетиризин – ВЕРТЕКС

Торговое наименование: Цетиризин

Международное непатентованное наименование: цетиризин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

 ,

Состав

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: цетиризинадигидрохлорид – 10,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 70,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 34,0 мг, кросповидон – 3,6 мг, магния стеарат – 1,2 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,2 мг,

пленочная оболочка: [гипромеллоза – 2,40 мг, тальк – 0,80 мг, титана диоксид – 0,44 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,36 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 ,%), тальк (20 ,%), титана диоксид (11 ,%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 ,%)] – 4,0 мг.

 ,

 ,

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

 ,

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство – Н₁-гистаминовых рецепторов блокатор.

 ,

Код АТХ

R06AE07

 ,

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цетиризин – является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.

Клиническая эффективность и безопасность. Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.

Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.

В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонными аллергическими ринитами.

Дети

В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении.

 ,

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цетиризинапри его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1±0,5часаи составляет
300 нг/мл.

Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови (C_max) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), имеют однородный характер.

Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшается.

Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор,капсулы, таблетки) сопоставима.

Распределение

Цетиризин на 93 ,± ,0,3 ,% связывается с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения (V_d) составляет 0,5 л/кг.Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками.

Метаболизм

Цетиризинне подвергается экстенсивному первичному метаболизму.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 10 часов.

При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.

Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизменном виде.

Пациенты пожилого возраста

У16 пациентов пожилого возрастапри однократном приеме цетиризина в дозе 10 мгТ_1/2был выше на 50 ,%, а клиренс был ниже на 40 ,% по сравнению с лицами не пожилого возраста.

Снижение клиренса цетиризина у пациентов пожилого возраста вероятно связано с уменьшением функции почек у данной категории пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) ˃ 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <, 7 ,мл/мин), при приеме цетиризина внутрь в дозе 10 ,мг Т_1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 ,% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.

Для пациентов с почечной недостаточностью среднетяжелого или тяжелого течения требуется соответствующее изменение режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и биллиарным циррозом),при однократном приеме цетиризина в дозе 10 или 20мгТ_1/2увеличивается примерно на 50 ,%,а клиренс снижается на 40 ,% посравнению со здоровыми субъектами.Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Дети

Т_1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет – 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет – снижен до 3,1 часа.

 ,

Показания к применению

- , , , , облегчение назальных и глазныхсимптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа,ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы,

- , , , , облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы.

 ,

Противопоказания

- , , , , повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата,

- , , , , почечная недостаточность (клиренс креатинина<,50 ,мл/мин) (для данной лекарственной формы),

- , , , , дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактознаямальабсорбция,

- , , , , детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы),

- , , , , беременность.

 ,

С осторожностью

- , , , , пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации),

- , , , , эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью,

- , , , , пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи,

- , , , , период грудного вскармливания.

 ,

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной или неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в ,постнатальном периоде), течение беременности и родов.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременностине проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности.

Период грудного вскармливания

Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации, представляющей от 25 ,% до 90 ,% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения.В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Фертильность

Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено. ,

Способ применения и дозы

Внутрь.Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.

Взрослые

10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости в снижении дозировки у пациентов пожилого возраста, если функция почек не нарушена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).

Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) =

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на ,коэффициент 0,85.

Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

 ,

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не ,требуется.

У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).

Дети

Дети старше 12 лет 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.

 ,

Побочное действие

Данные, полученные в клинических исследованиях:

Обзор

Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризинав рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.

Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н₁-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.

Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризинадигидрохлорида.

Перечень нежелательных побочных реакций

Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.

Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше.

 ,

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.

Опыт пострегистрационного применения

Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции.

Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRAи частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.

Классификация побочных реакцийпо органам и системам с указанием частоты их возникновения:очень часто ,(≥ 1/10), часто ,(≥ 1/100,<, 1/10), нечасто (≥ 1/1000,<, 1/100), редко ,(≥ 1/10000,<, 1/1000), очень редко ,(<, 1/10000), в том числе отдельные сообщения,частота неизвестна (из-за недостаточности данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень редко – тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко – реакции гиперчувствительности,

очень редко – анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

частота неизвестна– повышение аппетита.

Нарушения психики:

нечасто – возбуждение,

редко – агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна,

очень редко – тик,

частота неизвестна – суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).

Нарушения со стороны нервной системы:

нечасто – парестезии,

редко – судороги,

очень редко – извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор,

частота неизвестна – нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.

Нарушения со стороны органа зрения:

очень редко – нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм,

частота неизвестна – васкулит.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:

частота неизвестна – вертиго.

Нарушения со стороны сердца:

редко– тахикардия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

нечасто – диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков:

редко – печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто – сыпь, зуд,

редко – крапивница,

очень редко – ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:

частота неизвестна – артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

очень редко – дизурия, энурез,

частота неизвестна – задержка мочи.

Общие расстройстваи нарушенияв месте введения:

нечасто –  ,астения, недомогание,

редко – периферические отеки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

редко – повышение массы тела.

Описание отдельных нежелательных реакций

После прекращения применения цетиризина были отмечены случаи зуда (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.

Оповещение о побочных реакциях

Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата.

Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

 ,

Передозировка

Симптомы

При однократном приеме препарата в дозе 50 ,мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение

Сразу после приема препарата – промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Гемодиализ неэффективен.

 ,

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетикицетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином и теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия.

Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

 ,

Особые указания

Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а ,также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациентам с наследственной непереносимостьюлактозы, дефицитом лактазы или с синдромомглюкозо-галактозноймальабсорбции.

После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.

 ,

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При объективной оценке способности к управлению транспортными средствами и механизмами достоверно не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 ,

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

 ,

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

 ,

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

 ,

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

 ,

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 197350,
г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. ,62, лит. ,А.

 ,

Производитель
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Адрес производства: г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. ,62, лит. ,А.
Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРТЕКС», Россия
199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-линия, д. ,27, лит. ,А.
Тел./факс: (812) 322-76-38

 ,

 ,

 ,

 ,