Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с гравировкой "GIL 1" на одной стороне таблетки.
1 таб.
разагилина мезилат 1.56 мг,
что соответствует содержанию разагилина 1 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, маннитол - 159.24 мг, стеариновая кислота - 4 мг, тальк - 4 мг.
10 - блистеры (3) - пачки картонные.


Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический препарат - селективный ингибитор МАО типа В

Регистрационные №№:
таблетки 1 мг: 30 - ЛСР-003820/08, 19.05.08. Срок действия рег. уд. не ограничен.
Описание лекарственного препарата АЗИЛЕКТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата АЗИЛЕКТ для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2013 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности


Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство, ингибитор МАО. Азилект - селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм допамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.
В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.
В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома ("сырный" эффект).


Фармакокинетика

Всасывание
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.
Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.
Метаболизм
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.
Выведение
Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.


Показания к применению препарата АЗИЛЕКТ

— лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы).




Режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз/ как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно.
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.


Побочное действие

Перечисленные побочные эффекты встречались с частотой >,1/100, а также редко - 1/100-1/1000.
При монотерапии разагилином
Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации, редко - нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи.
Дерматологические реакции: везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит, редко - карцинома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, редко - инфаркт миокарда.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.
При применении вместе с леводопой
Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации, редко - нарушение мозгового кровообращения, растерянность.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.
Дерматологические реакции: сыпь, редко - меланома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, редко - стенокардия.
Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
Имеются два сообщения о развитии рабдомиолиза и нарушении секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, развились на фоне падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина определить невозможно.


Противопоказания к применению препарата АЗИЛЕКТ

— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью),
— феохромоцитома,
— сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней),
— совместная терапия с симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами, в которых они содержатся), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими,
— детский и подростковый возраст до 18 лет,
— беременность,
— период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина),
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при легкой печеночной недостаточности, совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.


Применение препарата АЗИЛЕКТ при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.


Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности (класс B и C по шкале Чайлд-Пью).


Применение при нарушениях функции почек

Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.


Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.


Особые указания

Применение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома ("сырный" эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).
Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в т.ч. препарата Азилект, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов.
Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения препаратом Азилект, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона, и как побочные реакции препарата Азилект.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом Азилект необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


Передозировка

Симптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.


Лекарственное взаимодействие

В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. Пациентам, получающим разагилин, не рекомендуется назначать такие препараты. При необходимости комбинированной терапии требуется осторожность.
Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды (деконгестантах). Кроме того, не рекомендуется назначение разагилина с анальгезирующим/противокашлевым препаратом декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами.
В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, поэтому при таких комбинациях требуется осторожность.
У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.


Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.


Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.