, , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

 , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА МЕТОСТАБИЛ

Регистрационный номер: ЛП-004761

Торговое наименование препарата: Метостабил

Международное непатентованное наименование: этилметилгидроксипиридина

сукцинат

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 191,40 мг,

кроскармеллоза натрия – 14,00 мг, повидон-К25 – 14,00 мг, магния стеарат – 3,50 мг,

кремния диоксид коллоидный – 2,10 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 6,00 мг, макрогол-4000 – 1,25 мг, титана диоксид –

2,75 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти

белого цвета. На поперечном разрезе таблеток видно ядро белого или белого с

желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

Код АТХ: N07ХX

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных

процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим,

2

стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим

действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его

антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное

окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение

липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных

ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы,

ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК,

ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует

сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта

нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина

сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление

компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения

окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания

АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов

при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушения мозгового

кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными

средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению

структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует

активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы,

ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию

аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению

митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ

и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и

физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность

проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений

внутрисердечной проводимости.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает

антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови,

уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной

недостаточности.

3

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром

панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и

реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует

мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития

гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего

холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции – 0,08-1 ч). Время

достижения максимальной концентрации (Tcmax) при приеме внутрь – 0,46-0,5 ч.

Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания

этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов:

3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы

распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит - фармакологически

активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после

введения, 3-й - выводится в больших количествах с мочой, 4-й и 5-й -

глюкуронконъюгаты.

Выведение

Период полувыведения при приеме внутрь (T1/2) – 4,7-5 ч. Быстро выводится с мочой в

основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в

неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч

после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и

метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после

транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве

профилактических курсов,

• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм,

4

• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические,

посттравматические, смешанные),

• синдром вегетативной дистонии,

• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза,

• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях,

• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии),

• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием

неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные

расстройства,

• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами,

• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических

заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок,

• воздействие экстремальных (стрессовых) факторов.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату,

• острая печеночная недостаточность,

• острая почечная недостаточность,

• детский возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с

недостаточными данными по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).

Длительность лечения 2-6 недель, для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней.

Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением

до получения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза – 800 мг.

Продолжительность курса терапии у больных с ишемической болезнью сердца не менее

1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в

весенне – осенние периоды.

5

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости

рта, диарея.

Прочие: аллергические реакции, сонливость.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной

передозировке возможно возникновение сонливости и седации.

Лечение, как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток.

В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5

мг.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических

(карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсическое действие этанола.

Особые указания

Применение в педиатрии

Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными

средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности,

требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг.

По 5, 10, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки

поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и

фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 5, 10, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала

комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую

фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги

алюминиевой печатной лакированной.

6

1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по

медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Атолл»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Производитель: ООО «Озон»

Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Организация, принимающая претензии: ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел.: +79874599991, +79874599992

E-mail:

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,