МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

 ,

 ,

 ,

ИНСТРУКЦИЯ

ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

 ,

МЕТОСТАБИЛ

 ,

 ,

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата: Метостабил

Международное непатентованное наименование: этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

 ,

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 191,40 мг, кроскармеллоза натрия – 14,00 мг, повидон-К25 – 14,00 мг, магния стеарат – 3,50 ,мг, кремния диоксид коллоидный – 2,10 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 6,00 мг, макрогол-4000 – 1,25 мг, титана диоксид – 2,75 ,мг.

 ,

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблеток видно ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

 ,

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

 ,

Код АТХ: N07ХX

 ,

 ,

 ,

 ,

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

 ,

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции – 0,08-1 ч). Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) при приеме внутрь – 0,46-0,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин, 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения, 3-й - выводится в больших количествах с мочой, 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

Период полувыведения при приеме внутрь (T_1/2) – 4,7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

 ,

 ,

 ,

Показания к применению

• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов,


• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм,


• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные),


• синдром вегетативной дистонии,


• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза,


• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях,


• ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии),


• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства,


• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами,


• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок,


• воздействие экстремальных (стрессовых) факторов.

 ,

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату,


• острая печеночная недостаточность,


• острая почечная недостаточность,


• детский возраст.

 ,

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточными данными по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

 ,

 ,

 ,

 ,

 ,

Способ применения и дозы

Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения 2-6 недель, для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта, максимальная суточная доза – 800 мг.

Продолжительность курса терапии у больных с ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне – осенние периоды. ,

 ,

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея.

Прочие: аллергические реакции, сонливость.

 ,

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение сонливости и седации.

Лечение, как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице – нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг.

 ,

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов.

Уменьшает токсическое действие этанола.

 ,

Особые указания

Применение в педиатрии

Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

 ,

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 ,

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 125 мг.

По 5, 10, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

 ,

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 ,

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

 ,

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

 ,

Производитель:

ООО «Озон»

Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес производства, в том числе для переписки и приёма претензий: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Тел./факс: 8(84862) 29003. Тел. сот.: +79874599991, +79874599992.

E-mail: ozon@ozon-pharm.ru

www.ozonpharm.ru

 ,

 ,

Директор ООО «Атолл» , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,  , , , , , , , , , , ,  , , , , , , , , , , ,  , , , , , , В.В. Брудневский

 , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,31.01.2018 г.